超微粉碎技術是近20年迅速發展起來的一項優技術，是傳統粉碎技術的進一步發展。超微粉碎技術以其自身的優點，彌補了傳統粉碎工藝的缺陷，使粉末的質感均勻性得到了改善，提高了藥物的生物利用度，加快對藥物的吸收，增強藥效，提高傳統中藥的臨床應用能力，使中藥資源得到了充分利用。

    但是，中藥經超微粉碎后的變化是復雜的，并不是所有的中藥都適合超微粉碎，也并不是所有經超微粉碎后的中藥藥效會更好。本文重點從安全性方面闡述了中藥超微粉碎過程中存在的一些問題。

    粉碎程度的問題

    中藥品種繁多，成分復雜，并不是所有的藥物均適宜進行超細粉碎處理，也不是粉末越細越好。在粉碎的同時，揮發性組分的揮發損失不容忽視，尤其是揮發性組分含量較少的藥材，究竟超微粉碎到什么粒度才不會影響藥效，因此需認真考察。另外，對于一些有效組分為大分子物質的藥材，超微粉碎到什么程度才會使有效組分的溶出率達到高的同時又不破壞分子結構，也需要在今后的工作中進一步研究考察。

    使用劑量的變化

    每味中藥都含有多種化學成分，不同化學成分，可具有不同功能，甚至具有相反的功能；同一類成分的不同化合物，具有基本相同功效，但彼此又有差異。另外，由于多種成分的含量并不相同，達到一定生物活性的閾值也不一致。在某一劑量時，中藥不可能呈現全部成分的生物活性，作為一個整體在治療過程時，其活性成分（藥效物質）應是多個的。超微粉碎后，溶出成分的改變，使用劑量縮小到原來的1/3～1/2，其某一功效或多個功效與原藥比較是否還一致值得思考。

    對復方制劑的影響

    中藥在超微粉碎后的變化是復雜的，這些變化包括從量變到質變都有發生，藥效也在發生著相應的變化，安全性也同樣發生著相應的變化。在此基礎上應用超微粉碎中藥配伍的復方變化更是復雜，中藥的配伍本來就靈活多樣，有的活性成分還是在煎煮過程中產生的，如生脈散在煎煮過程中會產生新的生理活性成分5-羥甲基-2-糠醛（5-HMF），具有抗氧化、抗心肌缺血作用。因此，研制超微粉碎復方制劑，更應該謹慎嚴格。

    有毒中藥的超微粉碎

    有毒中藥馬錢子的超微粉碎研究表明，其安全指數降低了，提示其毒性的增加超過藥效的增加，臨床上不適宜將馬錢子超微粉碎后使用。目前《醫療用毒性藥品管理辦法》中規定中藥毒性品種有28種，在中國藥典2010年版中標注毒性（大毒、有毒、小毒）的中藥就有83種。如果說無毒中藥超微粉碎需要思考的話，有毒中藥的超微粉碎更值得研究。

    納米微粒的影響

    中藥超微粉碎后，其粉體中一定存在一定量納米微粒（粒徑小于100 nm）。當顆粒尺寸達到納米級時就會出現表面效應和量子尺寸效應從而呈現新的物理、化學和生物學特性。這就是應用中藥納米技術可能使藥物活性和生物利用度提高乃至產生新的特性依據所在。將中藥加工成納米粒，已經接近某些大分子的單分子水平，故很可能會破壞中藥原有的有效成分及藥效學性質，因而使其有效成分和藥效學性質出現不確定性。

    中藥品種有上萬種，目前對超微粉碎中藥的安全性研究尚少。對于超微粉碎中藥體內藥動學、臨床劑量調整規律、毒理學研究等方面報道很少，對中藥超微粉碎安全性問題進行深入、全面地研究是十分有必要的。